硝酸甘油治疗心绞痛的主要原理是通过扩张冠状动脉和外周静脉，减少心肌耗氧量并增加心肌供血。硝酸甘油属于硝酸酯类药物，其作用机制主要有直接松弛血管平滑肌、降低心脏前负荷、改善心肌缺血区血流分布等。
1、扩张冠状动脉
硝酸甘油可直接作用于血管平滑肌细胞，通过释放一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，使环磷酸鸟苷水平升高，导致冠状动脉扩张。这种作用能迅速缓解冠状动脉痉挛，增加狭窄血管远端的心肌血液供应，尤其改善心内膜下缺血区的血流灌注。临床常用于急性心绞痛发作时舌下含服硝酸甘油片。
2、减少静脉回心血量
药物通过扩张外周静脉系统，增加静脉血管容量，使血液滞留于外周静脉中。这一作用可显著降低心脏前负荷，减少心室舒张末期容积和压力，从而降低心肌壁张力及心肌耗氧量。对于劳力型心绞痛患者，该机制能有效预防运动诱发的心肌缺血。
3、降低动脉血压
硝酸甘油对动脉系统有轻度扩张作用，可降低外周血管阻力和收缩压。虽然降压幅度较小，但能协同减轻心脏后负荷，进一步减少心肌氧需求。该特性使其在合并高血压的心绞痛患者中具有双重获益，但需注意避免血压过度下降。
4、改善侧支循环
长期使用硝酸甘油可促进冠状动脉侧支血管的开放和发育，增强缺血区域的血流代偿能力。这种血管重塑效应有助于改善慢性稳定性心绞痛患者的长期预后，但需配合其他抗缺血药物如美托洛尔缓释片、单硝酸异山梨酯片等联合治疗。
5、抑制血小板聚集
硝酸甘油通过一氧化氮途径间接抑制血小板活化和聚集，减少血栓形成风险。这一作用对不稳定型心绞痛尤为重要，可协同阿司匹林肠溶片、氯吡格雷片等抗血小板药物预防急性冠脉综合征进展。但该效应较微弱，不能替代标准抗血小板治疗。
使用硝酸甘油需注意体位性低血压、头痛等不良反应，服药后应静坐休息。心绞痛发作时舌下含服0.3-0.6毫克，5分钟后未缓解可重复给药，但15分钟内不超过3次。日常预防可选用硝酸甘油贴剂或单硝酸异山梨酯缓释片。患者应避免突然停药，需在医生指导下逐渐减量，同时控制冠心病危险因素如戒烟限盐、规律服用阿托伐他汀钙片等降脂药物，定期复查心电图和心脏超声。
