甘油和山梨醇是开塞露的主要成分，因其高渗作用能使水分渗入肠道，进而软化大便，刺激肠壁，最终引起反射性排便。
开塞露的起效时间一般为5-10分钟，最多不超过半小时。当然，根据患者症状的严重程度，起效时间也有所不同。如果症状较轻，仅由最近饮食不当引起的排便不良和干燥，一般使用后3分钟-5分钟就会生效。症状稍严重的患者，一般使用后5分钟-10分钟就会起作用。如果患者腹腔有占位性病变，如肠道肿瘤，便秘会更严重，一般每周只排便一次，使用开塞露需要增加剂量，一般服药后20次-30分钟才能生效。开塞露的具体用药及用法，请结合临床，在医生面诊后指导用药。
但值得注意的是，虽然开塞露可以缓解急性便秘，但不建议长期使用。由于开塞露的主要成分是甘油，主要是润滑肠道，对肠壁有刺激作用。如果经常刺激会导致依赖，长期灌肠也可能导致肠粘膜损伤，所以我们必须从源头上解决大便干燥的问题。
