抗抑郁药主要作用于间脑(尤其是下丘脑)和边缘系统，在这里被称为"情绪中枢"调整部抑郁药可以预防去甲肾上腺素和5-羟色胺的回收，使突触间隙单受含量升高而产生抗抑郁作用。还能阻断多种递质受体，引起诸多不良反应，如阻滞乙酰胆大碱M受体可能有口干、视力模糊、窦性心动过速、便秘、尿潴留、青光眼加重、记忆功能障碍；阻碍肾上腺素a1受体可能出现降压、低血压、头晕和反射性心动过速；阴滞组胺H1受体能增强中枢抑制剂，镇静、嗜睡，降低血压；阻塞多巴胺D2锥体外系症状和内分泌变化可发生受体。中毒主要是由于误服或过度使用。
