卡马西平是三叉神经痛早期最常见、最有效的药物。
三叉神经痛的基本药物是卡马西平，大多数患者疗效明显，但随着病程的延长，卡马西平效应逐渐下降，迫使患者增加剂量，但随着剂量的增加，肝肾损伤、恶心、头晕、呕吐、共济紊乱、步态障碍、逻辑混乱等副作用。
卡马西平应从小剂量开始，并逐渐增加剂量。如果剂量接近最大剂量，则应停止增加剂量。大剂量有头晕、嗜睡、眼震颤、肝损伤、骨髓抑制、低钠血症等不良反应。
有些患者对卡马西平过敏，服药后立即出血皮疹，严重的全身皮炎、瘙痒。卡马西平的替代品是奥卡西平，具有相同的机制。如果奥卡西平也过敏，或小剂量会引起明显的头晕，建议服用加巴喷丁，从小剂量开始，每天一两次，每次2-3在最大量之前，每天增加剂量。
也可以服用苯妥英钠钠（sodiumphenytoin）：治疗三叉神经痛的抗癫痫药物，疗效不如卡马西平。
氯硝西盘、巴氯芬等其他药物也有一定的疗效。
中药治疗：有一定疗效。
总之，如有明显的药物副作用，或长期服用大剂量，且疗效明显下降，可考虑手术治疗。
