雄激素受体拮抗剂用于治疗前列腺增生α受体阻滞剂，5α-还原酶抑制剂、中成药等。当出现尿频、夜尿频率增加、排尿费力、排尿等待、尿线变细、排尿时间延长等典型症状时，可口服5α-还原酶抑制剂和α受体阻滞剂。
雄激素受体拮抗剂：阻断雄激素受体，逐渐缩小前列腺体积，主要针对前列腺增生较大的患者。该药物在治疗阶段的疗效不明显，至少口服3个月，最早使用雌激素，也可使用孕酮，新型雄激素拮抗剂，如氟他胺，抗雄激素效果较强，服用3个月以上可显著减少前列腺体积。但抗雄激素治疗干扰了血清睾酮的总含量，并有明显的全身反应。
2、5α-还原酶抑制剂：通过抑制前列腺组织内睾酮向双氢睾酮的转化，减少前列腺体积，改善排尿困难。常用非那雄胺和依立雄胺。
3、α受体阻滞剂：通过阻断肾上腺素受体，放松平滑肌，降低尿道阻力，缓解排尿阻力，使排尿更顺畅、更快。常用多沙唑嗪、坦洛新等。此外，中成药也可以使用。
上述药物可单独或联合使用。
